反式-3-[4-(1H-咪唑-1-甲基)苯基]-2-丙烯酸盐酸盐

性质

从乙醇一乙醚结晶，熔点214～217℃。

用途

日本小野药品工业公司开发，1988年4月在日本首次上市。强力血栓素合成酶抑制剂。通过抑制血栓素合成酶，降低体内血栓素A2(TXA2),并促进前列环素( PGI2)的生成，以对抗血小板的聚集和脑血管的痉挛，而对环氧化酶等其他花生四烯酸代谢酶几乎无影响。用于蛛网膜下腔出血手术后血管痉挛及其并发脑缺血症状的改善。

安全性

雄、雌小鼠，雄、雌大鼠LD50 (mg/kg): 1940, 1580, 1150, 1300静脉注射；3800, 3600, 5900, 5700经口；2450, 2100, 2300, 2250皮下注射。

中文名	盐酸奥扎格雷
英文名	Ozagrel hydrochloride
别名	盐酸奥扎格雷奥扎格雷杂质44 奥扎格雷盐酸盐水合物 OZAGREL HCL 盐酸奥扎格雷奥扎格雷盐酸盐水合物, 一种选择性血栓素A2合成酶抑制剂反式-3-[4-(1H-咪唑-1-甲基)苯基]-2-丙烯酸盐酸盐反式-3-[4-(1H-咪唑-1-基甲基)苯基]-2-丙烯酸盐酸盐
英文别名	Vega Domenan Ozagrel HCL OKY-046 HCl Ozagrel hydrochloride Ozagrel hydrochloride (JAN) Ozagrel hydrate hydrochloride (2E)-3-[4-(1H-Imidazol-1-ylmethyl)phenyl]acrylic acid hydrochloride (2E)-3-[4-(1H-Imidazol-1-ylmethyl)phenyl]prop-2-enoic acid hydrochloride (E)-3-[4-(Imidazol-1-ylmethyl)phenyl]propenoic acid hydrochloride hydrate OKY-046, (E)-3-[4-(Imidazol-1-ylmethyl)phenyl]propenoic acid hydrate hydrochloride Ozagrel hydrochloride hydrate,(E)-3-[4-(Imidazol-1-ylmethyl)phenyl]propenoic acid hydrochloride hydrate, OKY-046
CAS	78712-43-3
EINECS	928-470-0
化学式	C13H13ClN2O2
分子量	264.71
InChI	InChI=1/C12H12N2O.ClH/c15-8-5-11-1-3-12(4-2-11)9-14-7-6-13-10-14;/h1-8,10,15H,9H2;1H/b8-5+
熔点	214-217°
溶解度	H2O: 可溶
存储条件	under inert gas (nitrogen or Argon) at 2-8°C
稳定性	从提供的购买之日起稳定2年。蒸馏水中的溶液可以在-20 ° 下储存长达1个月。
外观	固体
颜色	white to off-white
Merck	14,6980
体内研究	在豚鼠体内，Ozagrel防止油酸(OA)诱导的血栓素A(2)产生和随后支气管肺灌洗液中总蛋白质浓度和巨噬细胞与嗜中性粒细胞数量的增加，以及全肺中单核细胞趋化蛋白1与白介素-8 mRNA表达的增加。 Ozagrel (3 mg/kg)减少大鼠大脑中动脉脑缺血再灌注后皮层脑梗死的面积和体积。在微血栓形成的大鼠模型中，Ozagrel也对神经功能缺损具有抑制作用。在有意识的脑缺血再灌注小鼠模型中，Ozagrel改善退化的自发运动活性和运动协调梗阻。在猫体内，Ozagrel抑制脑缺血再灌注SHR模型中阻塞再灌注诱导的脑组织比重下降，并且在大脑中动脉闭塞再灌注后，恢复缺血后脑皮层PO(2)的减少。Ozagrel也会增加脑缺血再灌注后脑组织中6-keto-PGF(1alpha)，一种前列腺素I(2) (PGI(2))代谢物的水平，而PGI(2)给药提高有意识的脑缺血再灌注小鼠模型中降低的自发运动活性。在豚鼠体内，Ozagrel在注射油酸前30分钟静脉给药防止Pao(2)降低和肺血管高渗透性。在豚鼠体内，Ozagrel也会防止乳酸脱氢酶活性，肺细胞损伤的量度，TXB(2)，和支气管肺泡灌洗液中其与6-酮前列腺素F(1α)的比重的增加。
危险品运输编号	3077
WGK Germany	2
RTECS	UD3380000
海关编号	29332900

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可信数据

从乙醇一乙醚结晶，熔点214～217℃。

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